Практика биохакинга! Нелинейная зависимость между дозой и результатом при приёме энхансеров (БАДов)

Взаимодействие лекарств и трав

А. Радостный, NewsForLife.info

Взаимодействие лекарств и трав

Хотя работа [1] в целом не была посвящена исследованию влияния дозы на энхансеры, однако, среди прочего был получен впечатляющий результат о том, что иногда доза может оказывать не только противоположные, но даже и двухфазные эффекты на метаболизм!

Взаимодействие лекарств и трав

А целью этого исследования была оценка in vitro влияния шести самых распространенных в мире травяных продуктов на метаболическую активность изоферментов CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4.

Работа посвящена зверобою продырявленному (Hypericum perforatum), шалфею лекарственному (Salvia officinalis), валериане лекарственной (Valeriana officinalis), конскому каштану (Aesculus hippocastanum), эхинацее пурпурной и гинкго билоба . Все они являются наиболее продаваемыми растительными лекарственными средствами во всем мире.

Исследованные изоферменты CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4 являются основными ферментами цитохрома CYP (Р450), метаболизирующими большую часть известных в настоящее время лекарств.

Взаимодействие трав и лекарств может возникнуть, когда травы и химические препараты вводятся совместно, а растительный препарат изменяет метаболизм химического препарата путем усиления или подавления специфических ферментов CYP.

То есть если Вы принимаете лекарства и какую-либо из этих трав, то возможно приятное или неприятное взаимодействие, каковое хотелось бы учесть.

Возьмём, к примеру, CYP2D6.

Он участвует в метаболизме ~20% лекарств, в том числе β-адреноблокаторов, антиаритмиков, антигипертензивных, психотропных, антидепрессантов и др.

Важно, что препараты, метаболизируемые CYP2D6, имеют низкий терапевтический индекс, т.е. разница между дозой, необходимой для достижения лечебного эффекта и токсической дозой невелика. В такой ситуации отклонения в метаболизме лекарств, индуцированные травами, могут сыграть драматическую роль, повышая концентрацию лекарства до токсического уровня, либо снижая до потери эффективности.

Влияние трав на изоферменты

Зверобой и валериана лекарственная были наиболее сильными индуцирующими травами.

В дополнение к индукции CYP3A4 зверобоем, валериана лекарственная и гинкго билоба увеличили активность CYP3A4 и 2D6 и CYP1A2 и 2D6 соответственно.

Общий ингибирующий потенциал наблюдался для конского каштана, эхинацеи пурпурной и шалфея лекарственного.

Зверобой ингибировал метаболизм CYP3A4 при самой высокой применяемой концентрации.

Конский каштан может быть травой с высоким потенциалом ингибирования in vivo и должен быть дополнительно изучен при более низких концентрациях.

Активность CYP2D6, считающаяся в целом неиндуцируемой, была увеличена при воздействии валерианы лекарственной (линейно по дозе) и G. biloba (самая высокая концентрация). Предполагается аллостерическая активация. На основании полученных данных G. biloba, валериана лекарственная и зверобой предлагаются в качестве кандидатов на клинически значимые взаимодействия CYP in vivo [1].

Капризная гинго билоба

Впервые показано, что G. biloba может оказывать противоположные и двухфазные эффекты на метаболизм CYP1A2 и CYP2D6.

При низких концентрациях: индукция CYP1A2 и ингибирование CYP2D6.

При высоких концентрациях: ингибирование CYP1A2 и индукция CYP2D6.

Что делать

Во-первых, понеже мы с Вами принимаем несколько (много) энхансеров, то мы просто обязаны учитывать их взаимодействие, в том числе и на уровне изоферментов.

Во-вторых, в случае, когда не удаётся достичь запланированную терапевтическую цель, имеет смысл изменять дозу, в том числе, иногда даже уменьшать её!

В-третьих, что касается гинкго билоба. Как Вы знаете, не прекращаются дискуссии о пользе либо отсутствие оной при приёме этого растительного препарата. Теперь было показано, что эффект гинкго билоба зависит от дозы, причём нелинейно. Дискутанты не учитывали дозировку, поэтому их перепалки не имеют смысла. Такая же ситуация, к сожалению, наблюдается и по многим другим витаминам и минералам, когда не разделяют большие и малые дозы, в итоге получается как у Лермонтова: «…и залпы тысячи орудий слились в один протяжный вой». Именно что вой, а не аналитические дискуссии.

Давайте всё-таки уделять внимание не только тому, какой препарат принимает человек, но также и сколько (и когда, и сколько ему лет, и какого он пола, и т.д. и т.п. ☺ ).

Будьте здоровы и счастливы. Вечно!

Ещё Полезные Рекомендации по этой теме

Какая пища увеличивает опасные побочные эффекты антибиотиков

Антибиотики и повышенный риск аневризмы аорты

Стероидные препараты и риск сердечно-сосудистых заболеваний

Чтобы быть здоровее — подпишись поскорее!

Источники

1. Hellum BH, Hu Z, Nilsen OG. The induction of CYP1A2, CYP2D6 and CYP3A4 by six trade herbal products in cultured primary human hepatocytes. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2007 Jan;100(1):23-30. doi: 10.1111/j.1742-7843.2007.00011.x. PMID: 17214607.

Взаимодействие лекарств и трав