Получи книгу

Стань Практиком Продления Жизни

Мелатонин. Когда, сколько, какой, кому, побочки. Дефицит. Избыток.

Когда принимать Мелатонин, сколько принимать мелатонина, какой мелатонин, кому принимать мелатонин, побочки мелатонина. Дефицит мелатонина. Избыток мелатонина.

А. Радостный, холистический аналитик

Когда принимать Мелатонин, сколько принимать мелатонина, какой мелатонин, кому принимать мелатонин, побочки мелатонина. Дефицит мелатонина. Избыток мелатонина.

Сокращения

М — мелатонин.

6-ГМС — 6-гидроксимелатонинсульфат.

Введение

Гормон мелатонин является главным регулятором биологических ритмов человека, в том числе режима сна и бодрствования.

Мелатонин. Суточный график. Кортизол

А ещё мелатонин — замечательный плейотропный препарат. Ведь он не только нормализует биоритмы, но также проявляет значительные антиоксидантные качества. Плюс противоопухолевый, иммуностимулирующий, антистрессовый, вазодилатирующий, антиагрегантный, противоаритмический эффекты.

Мелатонин также противодействует старению: подавляет факторы, участвующие в саркопении [17] и подавляет потерю костной массы [18, 19].

И супер-бонус: он способен тормозить апоптоз!

Гормон мелатонин наше тело, в основном, получает из эпифиза — небольшой железы, расположенной в мозге. Её также называют шишковидной (пинеальной) железой.

M также производится и в некоторых других тканях организма.

Выработка М зависит от освещённости, а также от активности симпатической нервной системы.

Суточный и сезонный ритм мелатонина

Концентрация М имеет отчётливый суточный ритм: более высокий уровень гормона ночью и совсем низкий уровень днём.

Пик концентрации М в крови человека наблюдается между 2—4 часами ночи. При этом у разных людей одного пола и возраста мелатониновые кривые в деталях могут отличаться [6].

Мелатонин. У разных людей. Изменчивость

Существуют и сезонные ритмы колебания уровня М: продукция мелатонина зимой больше, а летом меньше.

Замочные скважины для мелатонина

Чтобы М попал в мозг и оказал стимулирующее действие на сон, ему надо связаться с рецепторами мелатонина в головном мозге.

Представим рецептор замочной скважиной, а мелатонин — ключом. В клетках мозга человека есть,  как минимум, две замочные скважины для мелатонина, обозначаемые МТ1 и МТ2. Теперь осталось понять, что находится за дверцами, открываемыми мелатонином.

Недавно выяснилось [20], что когда мелатонин попадает в рецептор MT1, он открывает калиевый канал ВК. Основная функция ВК-канала в нейронах — ограничивать высвобождение нейротрансмиттеров (веществ, используемые нейронами для общения друг с другом). Т.е. М запускает процесс «глушения» социальной активности нейронов.

Влияние мелатонина на функции мозга

Широко распространено мнение, что супрахиазматическое ядро ​​(СХЯ) гипоталамуса является мастер-часами организма, направляющим его циркадные ритмы. Оно способствует регуляции гомеостаза, включая изменения в структуре сна, секреции гормонов, обмена веществ, циркулирующих уровней мелатонина. М обеспечивает обратную связь с центральными часами в СХЯ, поддержание циркадного ритма и ритмичной стабильности [1].

А ещё М. положительно влияет на интеллектуальные функции мозга.

Мелатонин и метаболизм глюкозы

Приём мелатонина  в  значительных  дозах  снижает толерантность к глюкозе как утром, так и вечером. Утром мелатонин снижает толерантность к глюкозе, главным образом, за счет уменьшения высвобождения инсулина, а вечером за счет снижения чувствительности к инсулину [21].

Эти результаты получены для достаточно высокой дозы М. (5 г), но аналогичные данные имеются и для более низких значений.

Экзогенный мелатонин, вводимый перед вечерним приёмом пищи (Циркадин, 2 мг за 90 минут до еды), улучшал толерантность к глюкозе, чувствительность к инсулину  и снижал постпрандиальные уровни триацилглицеролов (ТАГ, триглицериды, триацилглицерины, нейтральные жиры — наиболее распространенные липиды в организме человека, 16-23% от массы тела) [3]. Предполагается, что присутствие мелатонина связано с повышенной толерантностью к глюкозе, а также с чувствительностью к инсулину в ночное время [23].

Поэтому при приёме мелатонина, возможно, необходимо учитывать близость к времени приёма пищи, особенно у людей с риском непереносимости глюкозы.

Гомеостаз мелатонина

Мелатонин вырабатывается эпифизом — шишковидной железой, расположенной между полушариями головного мозга. В основном он синтезируется в митохондриях [3].

Митохондрии — это маленькие внутриклеточные образования. Это энергетические станции клетки. Они производят АТФ (аденозитрифосфат) — топливо для клетки. АТФ — универсальный источник энергии для всех биохимических процессов, протекающих в живых системах.

Триптофан. Серотонин. Мелатонин

Депонируется М в гипоталамусе.

Основная часть поступившего в кровь М связывается с альбумином. Период его полужизни составляет от 30 до 50 мин. В печени М окисляется, а затем выводится из организма.

Мелатонин синтезируется не только в шишковидной железе. В желудочно-кишечном тракте, например, в некоторых случаях концентрация М оказывается намного выше его концентрации в эпифизе [2]. Но М, произведённый за пределами пинеальной железы, судя по всему, используется в месте его синтеза.

Что уменьшает выработку эндогенного мелатонина

Депривация ночного сна практически подавляет производство М: его продукция в ночное время резко снижается до дневного уровня [8].

Свет в ночное время приводит к нарушению циркадного ритма и подавляет синтез мелатонина.

Продление молодости Выработка мелатонина уменьшается при геомагнитных бурях [16].

Атеросклероз связан с ухудшением производства М [9].

Алкоголь, никотин, кофе совсем не дружат с М.

Препятствуют «добыче» М многие лекарственные средства [5]: бета-блокаторы, бензодиазепины, нестероидные противовоспалительные средства, антагонисты кальция.

Электромагнитное излучение (персональные компьютеры, телефоны) отрицательно влияют на уровень мелатонина [7].

Дефицит мелатонина

При отсутствии достаточного количества мелатонина наблюдаются различные расстройства, такие как болезнь Альцгеймера, сердечно-сосудистые заболевания и различные виды онкологии [1, 10].

Также с дефицитом М. связаны: ускоренное старение, переедание, хроническая усталость, пониженная стрессоустойчивость, нарушения памяти.

Избыток мелатонина

Гипермелатонинемия (гиперпродукция М. шишковидной железой), как правило связана с другими заболеваниями, такими как гипогонадотропный гипогонадизм, анорексия, синдром поликистоза яичников, синдром Rabson-Mendenhall [12].

С избытком М. некоторые исследователи связывают осенне-зимнюю депрессию.

Клинические особенности дисфункции мелатонина

Что касается гипо- или гиперпродукции М [12], то не следует ожидать от их коррекции того же самого, что мы ожидаем от классических синдромов желёз: немедленных эффектов и сравнительно быстрых последствий для здоровья.

Так не получится с М, поскольку это гормон, который организует физиологию и поведение в циркадном и сезонном цикле, т.е. он действует в области, протяжённой во времени. Его дисбаланс вызывает нездоровое состояние, клинические картины которого не так ярко окрашены, как в случае других желёз, но они будут отражаться на долгосрочном состоянии здоровья, а не сразу.

Например, незначительное изменение в организации сна (меньше на полчаса сна каждый день) даже не будет замечен пациентом и врачом. Тем не менее, в среднесрочной и долгосрочной перспективе оно определит множество неприятных трансформаций: метаболизма, сердечно-сосудистой системы, снижение работоспособности и т.д.

Вместе с тем надо следует учитывать, что цикл сна / бодрствования является лишь одной из совокупности поражённых систем у людей с дефицитом мелатонина. Если распространить это на несколько циркадных аспектов физиологии, то клиническая картина станет гораздо более серьёзной, что приведёт к системным последствиям, затрагивающим все другие аспекты физиологии и поведения человека, подвергая опасности его здоровье и качество жизни. И, разуется, долголетие.

Старение и мелатонин

Уровень мелатонина, как правило, значительно снижается с возрастом. Снижение уровня мелатонина может быть одним из факторов, способствующих развитию возрастных дегенеративных процессов [1].

ТОП-10 реально выполнимых методов продления Вашей жизни

Приём мелатонина

Поскольку рецепторы мелатонина широко распространены в организме человека, то терапевтические показания для этого гормона многочисленны.

Приём М оказывает нормализующее действие на проницаемость сосудистой стенки, увеличение ее резистентности к повреждающим факторам и улучшение параметров микроциркуляции [9]. Однако следует учитывать, что низкие концентрации мелатонина инициируют сокращение сосудистой стенки, а высокие — её расслабление [11].

Приём М приводит к повышению количества Т-клеток, улучшению показателей фагоцитарной активности нейтрофилов [9].

Имеются многочисленные научные отчёты о терапевтическом потенциале мелатонина в лечении респираторных заболеваний: астмы, ОРЗ, хронической обструктивной болезнь лёгких, рака лёгких, заболеваний плевральной полости, а также сосудистых заболеваний лёгких [13].

Для компенсации функциональной недостаточности эпифиза достаточно принимать 0,5 мг мелатонина за 1 ч до сна [4].

При использовании такой дозы уровень экскреции с мочой 6-ГМС у пожилых людей соответствует уровню экскреции метаболита у здоровых людей молодого возраста (39,1±7,3 мкг). При этом приём М в дозе 3 мг и даже 1,5 мг приводил к чрезмерному росту экскреции 6-ГМС (89,8±11,7 и 68,9±14,5 мкг соответственно) [4].

Следует подчеркнуть, что приём мелатонина не является обязательным сигналом к отходу в объятия Морфея. Он вызывает лишь мягкий седативный эффект и немного понижает реактивность на обычные окружающие стимулы.

Мелатонин и Ваш сон

Как Вы знаете, нередко мелатонин позиционирую как мягкое снотворное. Действительно, некоторый снотворный эффект имеется и он зависит от дозы: сравнение плацебо и низкой (0,3 мг), либо высокой (5,0 мг) дозы мелатонина за 30 минут до отбоя показало, что хотя 0,3 мг мелатонина имели тенденцию к повышению эффективности сна (ЭС) в целом, это было связано с его влиянием на сон в течение биологического дня. Напротив, 5 мг мелатонина значительно увеличивали ЭС как днем, так и ночью, в основном за счет увеличения продолжительности сна с небыстрым движением глаз на стадии 2 и небольшого сокращения времени пробуждения [23].

О том, как значительно улучшить качество Вашего сна (20+ научных лайфхаков) — ЗДЕСЬ.

Фармакокинетика мелатонина

Она зависит от способа введения: пероральный, с быстрым или медленным высвобождением, внутривенно, назальный спрей, анальный суппозиторий, крем и т.д. А также от индивидуальной скорости всасывания и метаболизма в печени (в зависимости от активности комплекса цитохрома P450, в основном CYP1A2) [12].

Каждый из этих аспектов может варьироваться в зависимости от возраста и пола.

Осреднённо у человека молодого/среднего возраста концентрация М в плазме достигает пика примерно через 45 минут после перорального приёма мелатонина [12].

Биодоступность перорального М составляет примерно 15% [14].

Токсичность мелатонина

Не выявлена. В 4-недельном двойном слепом рандомизированном контролируемом исследовании не было обнаружено токсикологических эффектов при пероральной дозе мелатонина 10 мг [15].

Побочные эффекты приёма мелатонина

В случае приёма высоких доз возможна сонливость. Очень редко могут быть тяжёлые, неприятные сны. Уменьшить дозу.

Взаимодействие мелатонина

Уменьшают абсорбцию мелатонина

Алкоголь, никотин, кофе, лекарственные средства (бензодиазепины, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция).

Способствуют абсорбции мелатонина

Аминокислота метионин, ингибиторы обратного захвата серотонина.

Мелатонин уменьшает абсорбцию

Нет данных.

Ура! Природный мелатонин!

Хотя почти вся пища содержит М, но в мизерных количествах.

Но!

Есть только одно вкусное и приятное исключение, ура!

Сырые фисташки — просто таки суперчемпион по мелатонину, они заботливо хранят в себе аж 0,23 мг мелатонина на грамм веса [22]. Т.е. в 10 г фисташек — 2 мг мелатонина, причём природного, натурального мелатонина! Это больше стандартной рекомендуемой дозы синтетического мелатонина (1 мг). А в 30 г фисташек — 6 г мелатонина. Наслаждайтесь!

Контроль уровня мелатонина

Считается, что поскольку уровень М в крови колеблется в значительных пределах, то нет смысла его замерять. Концентрация 6-ГМС в моче хорошо коррелирует с общим уровнем мелатонина в крови.

При этом наблюдается очень большой разброс индивидуальных значений, что объясняют вариабельностью размеров шишковидной железы (различия в 20 раз!) [5].

Какой мелатонин лучше

Нет данных, что синтетический мелатонин какого-либо производителя отличается от прочих. Поэтому выбирайте исходя из авторитета и надёжности фирмы.

Первый выбор, полагаю — это фисташки 🙂 .

Сколько мелатонина надо принимать

Пероральный мелатонин в диапазоне от 0,1 до 0,5 мг обычно генерирует концентрацию в плазме в 1—5 раз превышающую ожидаемую физиологическую концентрацию на ночном пике у молодых людей [12]. Однако надо учитывать низкую биодоступность экзогенного мелатонина на уровне органов и тканей.

Поэтому обычно используется от 0,5 до 1,0 мг для коррекции суточного ритма, например, при смене часовых поясов. Расстройства сна, связанные с мелатонином, также обычно лечат пероральным приёмом от 1,0 до 5,0 мг мелатонина.

Для компенсации функциональной недостаточности эпифиза достаточно принимать 0,5 мг мелатонина за 1 ч до сна [4].

Во всех случаях необходимо внимательно наблюдать за результатами и постепенно повышать дозу, если они не достигнуты. Если появляются побочные эффекты, такие, как дневная сонливость или ночные кошмары, дозу надлежит снизить.

Когда принимать мелатонин

Принимайте М за 30—60 минут до сна. Фисташки — за ужином.

Также можно принимать его ночью или ранним утром, если цель продлить сон.

Отдельно от некоторых лекарств.

Что делать

Вечером уменьшите использование приборов, излучающих электромагнитные поля: телевизора, компьютера, телефона.

Успокойтесь, возбуждение препятствует производству М.

Принимайте 0,5 г мелатонина за 30—60 минут до сна. Начинайте делать это с 25 лет.

Также можно принимать его ночью или ранним утром, если цель продлить сон.

При геомагнитных бурях принимайте мелатонин дополнительно.

ОСТАВАЙТЕСЬ В КУРСЕ! Получите нашу бесплатную рассылку.

Итого

Мелатонин — критически важный гормон, производство которого резко уменьшается с возрастом. Снижение уровня мелатонина является одним из факторов, способствующих развитию возрастных дегенеративных процессов.

Поэтому в целях противодействия старению следует принимать 0,5 г мелатонина за полчаса-час до сна начиная с возраста 25 лет.

Будьте здоровы, молоды и счастливы. Вечно!

ПОДЕЛИСЬ ЭТОЙ ИНФОРМАЦИЕЙ С ДРУГОМ! 

Здесь Вы можете задать вопрос, оставить отзыв или комментарий.

Здесь подробные ИНСТРУКЦИИ по администрированию тела в целях омоложения и долголетия.

© Афоня Радостный, 2020.
Это статья с открытым доступом, распространяемая в соответствии с условиями лицензии Creative Commons Attribution (CC BY 3.0), которая разрешает неограниченное использование, распространение и воспроизведение на любом носителе при условии, что указан первоначальный автор и дана активная ссылка на NewsForLife.info .

Литература

  1. Karolin Yanar, Bahadir Simsek, and Ufuk Çakatay.Rejuvenation Research.Oct 2019.ahead of print http://doi.org/10.1089/rej.2018.2159
  2. Chen CQ, Fichna J, Bashashati M, et al. Distribution, function and physiological role of melatonin in the lower gut. World journal of gastroenterology. Sep 14 2011;17(34):3888-3898.
  3. Reiter RJ, Tan DX, Rosales-Corral S, et al. Mitochondria: Central Organelles for Melatonin’s Antioxidant and Anti-Aging Actions. Molecules (Basel, Switzerland). Feb 24 2018;23(2).
  4. И. А. Антонюк-Щеглова, В. Б. Шатило Применение мелатонина и пептидных препаратов эпифиза в гериатрической практике. См.
  5. Н. Н. Зыбина, О. В. Тихомирова Нарушение секреции мелатонина и эффективность заместительной терапии при расстройствах сна. // Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. Спецвыпуски. 2018;118(4): 92-98
  6. Ковальзон В.М. Мелатонин — без чудес // Природа, 2004, № 2.
  7. Генералов О.В., Куркчи О.Э., Ященко С.Г. Влияние электромагнитных полей, возникающих при работе на персональном компьютере, на экскрекцию 6-гидроксидмелатонинсульфата // Записки Таврического национального университета им. Вернадского. Серия «Биология, химия». 2008. № 1, 59—64.
  8. Цфасман А.З., Горохов В.Д., Алпаев Д.В. Суточный ритм мелатонина при депривации ночного сна // Пробл. эндокр. 2013. №2.
  9. Антропов А. В., Кветная Т. В., Козлов К. Л. Особенности секреции мелатонина при атеросклерозе // Актуальные проблемы медицины. 2011. №22 (117).
  10. Кветная Т. В., Полякова В. О., Прощаев К. И., Линькова Н. С., Севостьянова Н. Н. Мелатонин как маркер старения и возрастной патологии // Вестник РУДН. Серия: Медицина. 2012. №7.
  11. Гриненко, Т. Н., Баллюзек, М. Ф., Кветная, Т. В. Мелатонин как маркер выраженности структурно-функциональных изменений сердца и сосудов при метаболическом синдроме // Клиническая медицина, 2012, 90 (2), 30-34.
  12. Amaral, Fernanda Gaspar do, & Cipolla-Neto, José. (2018). A brief review about melatonin, a pineal hormone. Archives of Endocrinology and Metabolism62(4), 472-479.
  13. Habtemariam S, Daglia M, Sureda A, Selamoglu Z, Gulhan MF, Nabavi SM. Melatonin and Respiratory Diseases: A Review. Curr Top Med Chem. 2017;17(4):467-488.
  14. DeMuro RL, Nafziger AN, Blask DE, Menhinick AM, Bertino JS Jr. The absolute bioavailability of oral melatonin. J Clin Pharmacol. 2000 Jul;40(7):781-4.
  15. Seabra ML, Bignotto M, Pinto LR Jr, Tufik S. Randomized, double-blind clinical trial, controlled with placebo, of the toxicology of chronic melatonin treatment. J Pineal Res. 2000 Nov;29(4):193-200.
  16. Рапопорт С.И. и др. Геомагнитные пульсации и инфаркты миокарда // Терапевтический архив. – 2006. – № 4. – С. 56-61.
  17. Sayed RK, Fernández-Ortiz M, Diaz-Casado ME, Rusanova I, Rahim I, Escames G, López LC, Mokhtar DM, Acuña-Castroviejo D. The protective effect of melatonin against age-associated, sarcopenia-dependent tubular aggregate formation, lactate depletion, and mitochondrial changes. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2018; 73:1330–38.
  18.  Chen W, Chen X, Chen AC, Shi Q, Pan G, Pei M, Yang H, Liu T, He F. Melatonin restores the osteoporosis-impaired osteogenic potential of bone marrow mesenchymal stem cells by preserving SIRT1-mediated intracellular antioxidant properties. Free Radic Biol Med. 2020; 146:92–106.
  19. Ikegame M, Hattori A, Tabata MJ, Kitamura KI, Tabuchi Y, Furusawa Y, Maruyama Y, Yamamoto T, Sekiguchi T, Matsuoka R, Hanmoto T, Ikari T, Endo M, et al. Melatonin is a potential drug for the prevention of bone loss during space flight. J Pineal Res. 2019; 67:e12594.
  20. Longgang Niu, Yan Li, Pengyu Zong, Ping Liu, Yuan Shui, Bojun Chen, Zhao-Wen Wang. Melatonin promotes sleep by activating the BK channel in C. elegans. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2020; 117 (40): 25128 DOI: 10.1073/pnas.2010928117
  21. Rubio-Sastre P, Scheer FA, Gómez-Abellán P, Madrid JA, Garaulet M. Acute melatonin administration in humans impairs glucose tolerance in both the morning and evening. Sleep. 2014 Oct 1;37(10):1715-9. doi: 10.5665/sleep.4088. PMID: 25197811; PMCID: PMC4173928.
  22. Meng X, Li Y, Li S, Zhou Y, Gan RY, Xu DP, Li HB. Dietary Sources and Bioactivities of Melatonin. Nutrients. 2017 Apr 7;9(4):367. doi: 10.3390/nu9040367. PMID: 28387721; PMCID: PMC5409706.
  23. Duffy JF, Wang W, Ronda JM, Czeisler CA. High dose melatonin increases sleep duration during nighttime and daytime sleep episodes in older adults. J Pineal Res. 2022 Aug;73(1):e12801. doi: 10.1111/jpi.12801. Epub 2022 May 13. PMID: 35436355; PMCID: PMC9288519.

мелатонин

294:1

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.